“絲綢之路”一詞出現於19世紀70年代，但這一概念確實來源於曆史事實，來源於學者們對客觀曆史的真實提煉和高度概括。從曆史上說，這條大道的建成也並非一人之力，而是東西方眾多先驅共同開拓的結果。這裏的東西方先驅既有國王、使者，也不乏商人和航海探險家。
就陸道而言，西段的建設者應該上溯至亞曆山大。公元前334年，馬其頓國王亞曆山大親率三萬餘精兵東征波斯。波斯國王大流士三世倉促應戰，最終為亞曆山大所敗。公元前327年，亞曆山大率軍來到中亞，滅波斯的地方政權巴克特裏亞，並於錫爾河上遊築亞曆山大裏亞城，派兵加強其對這一地區的統治。歐洲勢力開始進駐亞洲腹部鄰近中國的地區。此後百餘年間，中亞巴克特裏亞地區的政權一直掌控在馬其頓人和希臘人手裏。中國與西方之間在當時雖還沒有建立起直接的聯係，但西方已經知道了一些中國的消息。希臘人克泰夏斯在其作品中首次提到了東方遠國“賽裏斯”（Seres）。“賽裏斯”也從此成了希臘對包括中國在內的東方遠國的重要稱呼。
東段的開拓者顯然要數漢武帝的使者張騫。他於公元前138年至公元前126年和公元前119年至公元前115年兩次出使西域，史稱張騫“鑿空”。張騫“鑿空”不但打通了東西方交往的連接點，而且大大開闊了中國人的世界視野，開創了中西交流的新紀元。此後，東西方陸上交通大開。從中國西去求“奇物”者“相望於道”，“一歲中使多者十餘，少者五六輩，遠者八九歲，近者數歲而反”，“一輩大者數百，少者百餘人”。[1]中國的絲綢隨使者不斷輸出國外。中亞、西亞與羅馬都因此留下了中國絲綢的痕跡。羅馬的文獻中還出現了羅馬元老院通過決議反對男子穿絲綢衣服的禁令。[2]